加州聖地亞哥, Dec. 06, 2025 (GLOBE NEWSWIRE) — Sapu Nano 今天公佈最新的藥物動力學 (PK) 及組織分佈研究結果，顯示公司的靜脈注射 (IV) 依維莫司 (everolimus) Deciparticle™ Sapu003，可將積聚在腸胃的藥物顯著降低，以解決口服依維莫司 (everolimus) (癌伏妥 (Afinitor®)) 最明顯的眾所周知限制。 數據顯示，Sapu003 在維持藥物固有代謝特性的同時，可能具有更佳的耐受性，能令接觸全身的藥物量更一致。
與口服劑量相比，靜脈注射 Sapu003 可將接觸腸胃的依維莫司 (Everolimus) 量降低 67 倍
最新的組織分佈數據顯示，以靜脈注射 Sapu003 的給藥方式可消除口服依維莫司 (everolimus) 在腸胃積聚過量的特性。 口服劑量後，依維莫司 (everolimus) 在胃內達到的血漿濃度為 2,448 倍，在小腸內達到的血漿濃度為 750 倍，在大腸內達到的血漿濃度則為 323 倍，證實腸道是口服製劑的主要接觸部位。
相比之下，靜脈注射 Sapu003 在同樣的腸胃組織中達到的血漿濃度僅為 36-48 倍，表示接觸胃部的量減少 67 倍、接觸小腸的量減少 15.7 倍，而接觸大腸的量則減少 7.4 倍。
這些研究結果為口服依維莫司 (everolimus) 充分記載的腸胃毒性（包括引致口腔炎、黏膜炎、腹部不適及腹瀉）提供了明確的機制解釋。
簡報資訊：PS4-06-05。 Sapu003：依維莫司 (Everolimus) 注射劑 — 於 HR⁺/HER2⁻ 轉移性乳癌第 1 期評估的藥物動力學依據。(PS4-06-05. Sapu003: Everolimus for Injection — Pharmacokinetic Rationale for Phase I Evaluation in HR⁺/HER2⁻ Metastatic Breast Cancer.)
提高臨床耐受性及抗腫瘤效力的潛力
Sapu003 透過繞過腸胃，直接將藥物輸送到血液循環中：
- 避免口服毒性導致局部腸胃的藥物濃度過高
- 在全身產生更一致的接觸量
- 加強藥物在腫瘤相關組織的滲透力
這些藥物動力學的優勢，補充了先前報告的療效結果，其中 Sapu003 在依賴糖酵解作用的異種移植物中實現了 97-98% 的腫瘤抑制率，表現優於紫杉醇 (paclitaxel)。
管理層評論
研發部副總裁 Cynthia Lee 博士表示：「口服依維莫司 (everolimus) 面對的基本難題是大部分藥物最終會進入腸道，腸胃毒性直接導致其使用方面的限制。 這些嶄新數據顯示，靜脈注射 Sapu003 可徹底避免上述問題。 Sapu003 減低在腸胃積聚的量達 67 倍，有望成為一種耐受性更佳、臨床應用更廣泛的依維莫司 (everolimus) 劑型。」
關於 Sapu003
Sapu003 為一種新型依維莫司 (everolimus) 靜脈注射納米粒子製劑，採用 Sapu Nano 專利的 Deciparticle™ 技術研製而成。 其目的在於克服口服依維莫司 (everolimus) 生物利用度低、腸道毒性大，以及在患者體內接觸量不穩定等問題，同時實現每週以靜脈注射給藥的可靠、可預測方式。
關於 Deciparticle™ 平台
Deciparticle™ 平台為一種專利的納米技術，可將疏水性分子封裝成均勻、小於 20 納米的納米粒子，用於靜脈注射。 平台可改善藥物接觸全身的量，減少在腸胃積聚，支援精準給藥，同時保持在臨床規模生產的可行性。
關於 Sapu Nano
Sapu Nano 是一間臨床階段的生物科技公司，致力於開發 Deciparticle™ 納米醫學療法，目的在於完善疏水性腫瘤治療藥物及以胜肽為基礎治療藥物的傳遞。 公司擁有符合 ISO-5 cGMP 標準的綜合生產設施，支援從藥物配方到臨床試驗供應的快速進程。
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