英矽智能宣佈在12個月內發現兩款靶向PHD2的臨床前候選化合物

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紐約和上海2022年1月5日 /美通社/ — 專注於將端到端人工智能應用於藥物研發的全球臨床階段生物技術公司英矽智能(Insilico Medicine)今天宣佈,公司已提名兩款臨床前候選化合物ISM012-077和ISM012-042,分別用於治療腎性貧血和炎症性腸炎。

PHD2-PCC
PHD2-PCC

ISM012-077和ISM012-042是兩款靶向脯氨酰羥化酶-2(PHD2)的小分子抑制劑,具有新穎的分子骨架及由共晶結構證實的獨特結合模式。ISM012-077是一款潛在同類最佳的PHD2抑制劑,通過促紅細胞生成素誘導和改善鐵的利用來促進紅細胞生成以此治療腎性貧血,在體外和體內臨床前研究中均表現出卓越的安全性。ISM012-042是一款潛在同類首創高腸道暴露量的PHD2抑制劑,通過促進腸道屏障保護基因的表達來治療炎症性腸炎。

英矽智能首席科學官任峰博士表示,「腎性貧血和炎症性腸炎影響著龐大的患者群體,迫切需要有效且安全的藥物。我非常高興看到英矽智能在強大的生成化學人工智能平台的支持下,能夠高效地發現具有高度新穎性、良好療效和安全性的候選藥物來治療這些疾病。無論是通過內部研發或是與外部合作的方式,我們將快速推進這兩款臨床前候選藥物,盡早為亟需的患者展開臨床試驗。」

在生成化學人工智能平台Chemistry42的賦能下,英矽智能在項目啟動後的12個月內合成和測試了約115個化合物,並發現了這兩款臨床前候選藥物。英矽智能已經啟動了用於新藥臨床試驗申請的研究,以盡快開始這兩款候選藥物的臨床試驗。

英矽智能首席執行官Alex Zhavoronkov博士表示,「與我們一些具有全新靶點的項目不同,PHD2是一個成熟的靶點。但我們開發了一個全新的適應症,將PHD2抑制劑用於促進腸道屏障保護基因的表達來治療炎症性腸炎。為了實現對這一適應症的療效,我們使用多級生成化學人工智能平台Chemistry42設計具有特定高腸道暴露量屬性的分子。同時,我們認為這個靶點與抗衰老和長壽密切相關,值得進一步探索。從項目啟動到提名臨床前候選藥物包括完成針對腎性貧血和炎症性腸病的動物實驗,花了12個月,這證明了人工智能平台的力量」。

關於英矽智能

英矽智能是一家由端到端人工智能(AI)驅動的藥物研發公司,通過下一代人工智能系統連接生成生物學、生成化學和臨床試驗分析,利用深度生成模型、強化學習、轉換模型等現代機器學習技術,構建強大且高效的人工智能藥物研發平台,識別全新靶點並生成具有特定屬性分子結構的候選藥物。英矽智能聚焦癌症、纖維化、免疫、中樞神經系統疾病、衰老相關疾病等未被滿足醫療需求領域,推進並加速創新藥物研發。更多信息,請訪問網站: www.insilico.com。

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